Trong các loại polyme, acid poly (lactic-co-glycolic) (PLGA) là một trong những polyme tổng hợp được sử dụng phổ biến do có khả năng phân hủy sinh học hoàn toàn dưới dạng các sản phẩm chuyển hóa là CO2 và nước thông qua chu trình Krebs hoặc bài tiết qua thận dưới dạng các monome ban đầu đồng thời có khả năng kiểm soát và duy trì giải phóng dược chất, độc tính thấp, tương thích sinh học với nhiều mô và tế bào [116].
Do đó, PLGA dưới dạng các hệ mang thuốc nano hoặc micro đã và đang được nghiên cứu và ứng dụng trong nhiều lĩnh vực khác nhau thuộc ngành Y Dược như chẩn đoán và điều trị các bệnh tim mạch, miễn dịch học và vaccin, các bệnh viêm nhiễm,… đặc biệt trong điều trị bệnh ung thư [44].
Tuy nhiên, TP nano chất nhũ hóa Tween 80 (polysorbat 80) polyme PLGA vẫn có hạn chế như khả năng bị opsonin hóa và bắt giữ bởi hệ lưới nội mô (reticulo-endothelial system - RES) hay hệ thực bào đơn nhân (mononuclear phagocytic system - MPS) của gan và lách, tương tác không đặc hiệu với protein và tế bào [116]. Do đó, các polyme thân nước đã được sử dụng nhằm thay đổi đặc tính bề mặt của các TP nano chất nhũ hóa Tween 80 (polysorbat 80) PLGA giúp làm giảm sự hoạt hóa bổ thể, giảm sự tương tác bắt giữ bởi các đại thực bào, do đó giúp kéo dài thời gian tuần hoàn của TP nano, tạo cơ hội phân phối thuốc đến các khối u đích và điều chỉnh tỷ lệ giải phóng dược chất [44].
Một số phương pháp bào chế tiểu phân nano polyme
Dựa vào quy trình bào chế có thể phân chia các phương pháp bào chế TP nano chất nhũ hóa Tween 80 (polysorbat 80) polyme thành 2 nhóm:
Nhóm các phương pháp kết tủa
Nhóm các phương pháp nhũ hóa
Trong đó, có thể liệt kê các phương pháp bao gồm: Kết tủa do thay đổi dung môi, nhũ hóa và bốc hơi dung môi, tự nhũ hóa hay nhũ hóa và khuếch tán dung môi, keo tụ hay gel ion hóa, muối hóa, sử dụng dung môi siêu tới hạn, phun sấy, phun điện trường...
Sau đây là tóm tắt một số phương pháp thường được sử dụng:
Nhũ hóa và bốc hơi dung môi
Nhũ tương có thể được sử dụng để tạo TP nano chất nhũ hóa Tween 80 (polysorbat 80) bằng cách hòa tan dược chất và polyme vào pha dầu, sau đó cho nhỏ giọt hỗn hợp vào pha nước có chứa chất diện hoạt. Quá trình đồng nhất hóa hay siêu âm có thể áp dụng để giảm kích thước của tiểu phân đến cỡ nano. Tiếp theo, bốc hơi dung môi hữu cơ và thu TP nano chất nhũ hóa Tween 80 (polysorbat 80) bằng kỹ thuật đông khô.
Trong phương pháp bốc hơi dung môi từ nhũ tương, đặc tính của TP nano chất nhũ hóa Tween 80 (polysorbat 80) tạo thành bị ảnh hưởng bởi các thông số như thời gian và cường độ của quá trình đồng nhất hóa, loại và lượng chất diện hoạt, tỉ lệ polyme và hoạt chất, tốc độ bốc hơi dung môi [119].
Nhũ hóa và khuếch tán dung môi
Đối với phương pháp này, quá trình tạo thành TP nano chất nhũ hóa Tween 80 (polysorbat 80) đòi hỏi việc sử dụng ba pha là pha dầu, pha nước, pha pha loãng. Đối với dược chất thân dầu, pha dầu sẽ bao gồm polyme, dược chất và dung môi thân dầu được nhũ hoá vào một dung dịch chứa chất ổn định đã được bão hoà trước đó bằng dung môi thân dầu. Nhũ tương được phối hợp với một thể tích nước lớn hơn và được khuấy trộn nhẹ nhàng, dung môi khuếch tán từ giọt pha dầu vào môi trường, hình thành các TP nano chất nhũ hóa Tween 80 (polysorbat 80) polyme [119].
Kết tủa do thay đổi dung môi
Dược chất thân dầu và polyme có thể được hòa tan trong dung môi thích hợp
(thường đồng tan với nước như aceton) , sau đó phối hợp vào môi trường nước có chứa chất ổn định trong điều kiện thích hợp để polyme kết tủa và bao gói dược chất, hình thành hỗn dịch nano sau khi bốc hơi dung môi [119].
Phun điện trường "electrospraying"
Kỹ thuật phun điện trường "electrospraying" là phương pháp phun hình thành dạng giọt mịn đối với một chất lỏng chứa dược chất và polyme dưới tác động của một lực điện trường.
Một thiết bị phun điện trường "electrospraying" cơ bản gồm các bộ phận như đầu súng phun dạng mao quản được nối với nguồn điện cao thế, còn bộ phận thu mẫu được nối đất. Một lực điện trường mạnh sẽ được tạo thành ngoài đầu súng phun. Pha lỏng được phun ra khỏi đầu súng phun có dạng mao quản dưới dạng mặt khum "meniscus" và sẽ bị kéo dài ra, sau đó phân tán thành những giọt nhỏ dưới tác động của lực điện trường. Dung môi sẽ bốc hơi tạo thành các TP nano chất nhũ hóa Tween 80 (polysorbat 80) polyme rắn.