Phương Nam Co LTD
Cung cấp chất hoạt động bề mặt, dầu bôi trơn Korea
© 24/4/2024 - Vietnam12h.com Application
PEG interferon alfa-2a 40KD

Hấp thu  của  PEG  interferon alfa-2a (  40KD )  chậm và  kéo  dài  hơn  so  với interferon không biến đổi, điều này phản ảnh bằng nửa thời gian hấp thu của PEG interferon alfa-2a ( 40KD ) (50h so với 2,3h). Khi vào tới hệ tuần hoàn, PEG interferon alfa-2a ( 40KD ) phân phối chủ yếu trong máu và dịch mô kẽ, nhiều hơn tại các mô. Do vậy, thuốc có thể tích phân phối hạn chế, V d tương tự như thể tích của máu. Thể tích phân phối của PEG interferon alfa-2a ( 40KD ) vào khoảng 6 đến 14L.

Hiện tượng PEG interferon alfa-2a ( 40KD ) phân phối chủ yếu trong máu có 2 điểm cực kỳ quan trọng. Thứ nhất là PEG interferon alfa-2a ( 40KD ) được đưa tới những cơ quan có nhiều máu, ví dụ như gan. Như vậy PEG interferon alfa-2a ( 40KD ) đã được đưa đến nơi cần thuốc nhất để chống lại sự tăng sinh của siêu vi gây viêm gan. Thứ hai là liều lượng của PEG interferon alfa-2a ( 40KD ) không lệ thuộc vào thể trọng và mức liều chuẩn có thể được áp dụng cho hầu hết bệnh nhân người lớn .

Nồng độ đáng kể của PEG interferon alfa-2a ( 40KD ) được phát hiện trong huyết thanh vào khoảng 3-8h sau khi tiêm dưới da. C max trung bình 14,2 ng/ml có thể đạt được trong khoảng 78h (T max ) và kéo dài 168h. Trong phác đồ sử dụng PEG interferon alfa-2a ( 40KD ) một lần/tuần, nồng độ ổn định của thuốc có thể đạt được sau 5-8 tuần, trị số của C max và T max lần lượt ở thời điểm này là 25,6 ng/ml và 45h 1 . Tỉ lệ nồng độ tối đa và tối thiểu của PEG interferon alfa-2a (40KD) ở tình trạng nồng độ ổn định là 1,5-2:1, và nồng độ ổn định ở mức cao được giữ vững trong suốt thời gian 48 tuần dùng PEG interferon alfa-2a ( 40KD ) 35 . Khi thuốc đã đạt đến tình trạng nồng độ ổn định, không ghi nhận được sự tích lũy thêm PEG interferon alfa-2a ( 40KD ).

Thời gian bán hủy của PEG interferon alfa-2a ( 40KD ) dài hơn đáng kể so với interferon không biến đổi (80h so với 3-8h). Hơn nữa, PEG interferon alfa-2a ( 40KD ) ít bị chuyển hóa tại thận hơn rất nhiều và biểu thị mức giảm thanh thải qua thận hơn 100 lần so với interferon không bị biến đổi (80 ml/h so với 11.800 ml/h).

PEG interferon alfa-2a ( 40KD ) chủ yếu được chuyển hóa qua gan 36 và được giáng hóa chậm bởi các men proteases không đặc hiệu hiện diện trong gan và máu. Nồng độ PEG interferon alfa-2a ( 40KD ) sẽ không được phát hiện trong huyết thanh (nồng độ trong huyết thanh < 0,1 µg/L) 4-6 tuần sau khi ngưng phác đồ điều trị 48 tuần.

Đặc điểm của PEG interferon alfa-2a ( 40KD ):

Nồng độ đáng kể của PEG interferon alfa-2a ( 40KD ) được phát hiện trong máu trong vòng vài giờ sau khi tiêm mũi thuốc đầu tiên.

C max sau khi dùng liều đầu tiên đạt được trong vòng 3-4 ngày.

Nồng độ trong huyết thanh bền vững trong suốt thời gian một tuần, đảm bảo tác dụng ức chế siêu vi lâu dài.

Nồng độ ổn định có thể đạt được sau 5-8 lần tiêm mỗi tuần một lần,  sau  đó không có sự tích lũy PEG interferon alfa-2a ( 40KD ) .

Ở thời điểm có nồng độ ổn định, sự khác biệt giữa Cmax và Cmin vào khoảng 1,5-2 lần.

T 1/2 vào khoảng 80h .

Thanh thải qua thận giảm 100 lần so với interferon a không bị biến đổi.

 

Mặc dù PEG interferon alfa-2a ( 40KD ) được chuyển hóa rộng rãi tại gan, dược động học của PEG interferon alfa-2a ( 40KD ) không bị thay đổi nhiều khi bị xơ gan còn bù. Các sản phẩm chuyển hóa phụ của PEG interferon alfa-2a ( 40KD ) cũng được thải trừ dễ dàng ngay khi có xơ gan còn bù. Các nghiên cứu cũng chứng tỏ rằng rối loạn chức năng thận cũng không làm thay đổi hấp thu, phân phối và đào thải của PEG interferon alfa-2a ( 40KD ). Vì vậy, dùng PEG interferon alfa-2a ( 40KD ) an toàn và hiệu quả với liều chuẩn (180 µg) ở những nhóm bệnh nhân đặc biệt này. Tuy nhiên, chạy thận nhân tạo (haemodialysis) dường như làm ảnh hưởng tới nồng độ thuốc trong huyết thanh. Ở những bệnh nhân này, liều PEG interferon alfa-2a ( 40KD ) 135 µg mang lại mức độ hiện diện của thuốc tương tự như 180 µg ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường.


Link Đọc file PDF hoặc tải file pdf về máy tính