Nguyên liệu dùng bào chế gel lornoxicam
Lornoxicam được mua từ công ty Hetero Drugs Limited (Ấn Độ). Các tá dược gồm Carbopol 934P (Pháp), polyetylen glycol (Pháp), propylen glycol, polysorbate 80, span 80 (Hàn Quốc) acid oleic, dimethyl sulfoxid, Nipasol, Nipagin đạt tiêu chuẩn dược dụng, natri hydroxyd, kali dihydrophosphat đạt tiêu chuẩn tinh khiết hóa học có nguồn gốc từ công ty hóa chất Bắc Kinh, Trung Quốc.
Thiết bị
Máy đo quang phổ UV-VIS Jasco V 730 (Nhật), cân phân tích Sartorius TE 412 (Đức), cân kỹ thuật Sartorius TE 412 (Đức), tủ sấy Froilabo (Pháp), máy đo pH TOA-DKK (Nhật), máy siêu âm Banson (Đức), máy khuấy từ Velp (Ý), dụng cụ mô phỏng đánh giá giải phóng gel, màng celluloce acetat, bát sứ, rây và các dụng cụ thủy tinh.
Tác dụng triethanolamine tea, tween 80! Phương pháp bào chế gel lornoxicam
Gel LNX được bào chế theo phương pháp hòa tan, với thành phần công thức ban đầu, trong đó một số tá dược polysorbate 80, span 80, triethanolamine tea … thay đổi để tìm ra công thức tối ưu.
Sử dụng tá dược polysorbate 80, span 80, Carbopol 934P nồng độ 0,5%; 0,75% để bào chế các gel lornoxicam 0,5% với tỷ lệ dung môi PG, PEG 400 thay đổi và các chất làm tăng tính tăng thấm: acid oleic, dimethyl sulfoxid (DMSO), l-menthol ở các nồng độ khác nhau. Trình tự bào chế: Cân các nguyên liệu. Rắc nhẹ Carbopol 934P lên mặt nước, để qua đêm cho trương nở hoàn toàn. Thêm Triethanolamine tea, tiếp tục khuấy trộn đến khi thu được gel đồng nhất. Hoà tan lornoxicam, Nipagin, Nipasol và các chất acid oleic, DMSO, menthol vào dung môi PG, Polyethylene glycol 400. Phối hợp dung dịch dược chất vào gel Carbopol, khuấy trộn kỹ. Đóng lọ thuỷ tinh khô, sạch, kín. Mỗi mẫu bào chế 100 gam.
Phương pháp đánh giá gel lornoxicam
Hình thức cảm quan: Quan sát gel sau khi bào chế trên nền đen và trắng, đánh giá màu sắc, độ đồng nhất; độ trong đánh giá trên 3 mức độ: Đục (+), Trong (++), Rất trong (+++) [2].
Xác định pH của gel: Sử dụng máy đo pH, cân khoảng 1,0 g gel lornoxicam, hòa tan trong 100 ml nước cất, để yên trong 2 giờ, tiến hành đo pH của dung dịch đó.
Phương pháp định lượng hàm lượng LNX trong gel:
Cân chính xác 0,10 g gel lornoxicam, cho vào cốc có mỏ 50 ml, thêm 20 ml đệm phosphat pH 7,4, khuấy đều, chuyển vào bình định mức 100 ml, thêm dung dịch đệm phosphat pH 7,4 vừa đủ 100 ml. Siêu âm trong khoảng 15 phút, để khoảng 30 phút, sau đó lọc qua giấy lọc. Đem đo quang ở bước sóng 376 nm với mẫu trắng là dung dịch đệm phosphat pH 7,4 [2].
Phương pháp đánh giá tốc độ giải phóng của lornoxicam qua màng:
Tốc độ giải phóng của LNX qua màng được xác định bằng thiết bị bình khuyếch tán theo mô hình bình Frank, sử dụng màng cellulose acetat. Màng được ngâm trong nước cất 30 phút trước khi sử dụng. Môi trường giải phóng là dung dịch đệm phosphat pH 7,4. Nhiệt độ của hệ thiết bị khuyếch tán được duy trì ở 37oC ± 2oC. Diện tích bề mặt khuyếch tán: 3,42 cm2. Thể tích môi trường khuyếch tán: 150 ml. Môi trường được khuấy trộn ở tốc độ 100 vòng/phút bằng khuấy từ. Năm ml mẫu thí nghiệm được lấy từ môi trường giải phóng sau 0,5, 1, 1,5, 2, 4, 6 giờ và bổ sung một lượng tương đương môi trường giải phóng mới. Khối lượng mẫu thử: 1 g lornoxicam. Lượng LNX giải phóng ra môi trường được xác định bằng đo quang ở bước sóng 376 nm với phương pháp so sánh với chất chuẩn có nồng độ 5 µg/ml.
Xử lý số liệu:
Mỗi thí nghiệm được tiến hành 3 lần, tính giá trị trung bình ± độ lệch chuẩn sử dụng phần mềm Microsoft Excel 2013.