Thi công xây dựng phần thô

Phương Nam Co LTD
Thi công xây dựng phần thô
© 24/4/2024 - Vietnam12h.com Application

Tá dược Polysorbate 80 tăng tính thấm gel Lornoxicam Khảo sát khả năng làm tăng tính thấm của acid oleic kết hợp với polysorbate 80 Tiến hành bào chế và đánh giá tính chất của Polysorbate 80 là chất lưỡng thân với dầu và nước, với các công thức đã thiết kế theo phương pháp mô tả ở phần phương pháp, kết quả được thể hiện. Tốc độ giải phóng lornoxicam ra khỏi gel sử dụng acid oleic, Từ kết quả ở trên, cho thấy acid oleic phối hợp vào thành phần tá dược tween 80, tween 20, gel cho khả năng giải phóng dược chất tương đối tốt. Mức độ LNX giải phóng tăng lên rõ rệt ở cả 4 công thức với 4 nồng độ khác nhau và tăng dần theo sự tăng tỷ lệ acid oleic: CT11 (1% AO) < CT12 (3% AO) < CT14 (7% AO) < CT13 (5% AO). Công thức 13 (5% AO) cho mức độ giải phóng cao nhất sau 6 giờ: 75,63%, vượt lên so với CT10 không sử dụng acid oleic tới 15%. Khảo sát khả năng làm tăng tính thấm của DMSO kết hợp với polysorbate 80 Tiến hành bào chế và đánh giá gel LNX 0,5% theo phương pháp đã mô tả ở trên, sử dụng dung môi DMSO kết hợp với chất nhũ hóa polysorbate tween 80, thu được kết quả: các công thức gel bào chế đều trong suốt, màu vàng tươi, pH của các mẫu gel đều nằm trong khoảng 6,73 - 7,51, hàm lượng dược chất trong các mẫu gel trong khoảng từ 99,48% - 100,59% và kết quả thử giải phóng lornoxicam qua màng được thể hiện ở hình 3. Tốc độ giải phóng lornoxicam ra khỏi gel sử dụng DMSO Kết quả cho thấy, tỷ lệ dung môi DMSO và hàm lượng chất diện hóa polysorbate tween 80 khác nhau cho khả năng giải phóng LNX khác nhau. Lượng LNX giải phóng từ tá dược tăng tương ứng với nồng độ DMSO sử dụng, polysorbate tween 80 sử dụng, đạt cao nhất ở mẫu gel có tỷ lệ DMSO là 5%, sau 6 giờ lượng dược chất giải phóng khoảng 90%. Song cũng nhận thấy rằng khi tiếp tục tăng nồng độ DMSO, mức độ LNX giải phóng không tăng lên, trái lại còn bị giảm đi. Điều này có thể giải thích khi cho thêm DMSO vào công thức làm giảm hoạt độ nhiệt động của LNX trong tá dược dẫn đến làm giảm khuyếch tán của LNX qua màng, do đó làm giảm lượng LNX giải phóng. Khảo sát khả năng làm tăng tính thấm của l-menthol, kết hợp với polysorbate tween 80 Tiến hành bào chế và đánh giá mức độ giải phóng LNX ra khỏi tá dược theo phương pháp mô tả ở phần phương pháp, sử dụng chất tăng thấm l-menthol, tá dược polysorbate tween 80. Kết quả được được trình bày trong hình 4. Tốc độ giải phóng lornoxicam ra khỏi gel sử dụng l-menthol Khi thêm l-menthol, polysorbate tween 80 vào thành phần tá dược gel với tỷ lệ từ 0,5 đến 1,5%, mức độ giải phóng của LNX đều tăng và đạt cao nhất khi dùng ở nồng độ 1,5% l-menthol. Ở nồng độ này, mức độ giải phóng tăng sau 6 giờ đạt được là 86,42%, tăng tới 16% so với công thức gốc. Điều này có thể giải thích là do ở nồng độ 1,5%, l-menthol đã làm tăng hệ số khuyếch tán của LNX, tăng khả năng khuyếch tán qua màng, do đó làm tăng mức độ giải phóng. Khi so sánh hình thức cảm quan, kết quả đo pH, định lượng hàm lượng hoạt chất và khả năng làm tăng tính thấm của bốn tá dược polysorbate tween 80, acid oleic, DMSO và l-menthol trong các công thức gel đã bào chế cho thấy: tất cả các công thức đều đạt chỉ tiêu chất lượng đề ra về hình thức cảm quan, pH và định lượng hàm lượng dược chất. Các công thức sử dụng DMSO và polysorbate tween 80 làm chất tăng thấm, gel trong, dược chất dễ hòa tan, dễ định lượng, polysorbate tween 80 và DMSO có khả năng làm tăng tính thấm của lornoxicam tốt nhất, kết quả thể hiện ở hình 5 cho thấy CT 17 có khả năng giải phóng dược chất cao nhất, sau 6 giờ giải phóng tới 90,62% so với 86,43% của l- menthol và 75,63% của acid oleic. So sánh tốc độ giải phóng lornoxicam ra khỏi gel sử dụng các chất tăng thấm Hấp thu thuốc từ dạng thuốc dùng ngoài liên quan tới hai quá trình: Quá trình giải phóng dược chất ra khỏi tá dược và hấp thu dược chất qua da. Muốn tăng sinh khả dụng của dạng thuốc dùng ngoài phải tìm các biện pháp để cải thiện hai quá trình này. Với lornoxicam, một hoạt chất có tác dụng giảm đau, chống viêm mạnh, nhưng có độ tan trong nước kém, nhóm tác giả quan tâm đến các biện pháp làm tăng giải phóng và hấp thu thuốc nhằm xây dựng công thức có hiệu quả điều trị cao. Al-Suwayeh S. A., Taha E. I. [3] đã xây dựng công thức gel LNX với tá dược Carbopol 934, sử dụng chất tăng thấm là Tween 80, acid oleic và HP-β-cyclodextrin, kết quả cho thấy HP-β-cyclodextrin là chất tăng thấm tốt nhất. Trong nghiên cứu hiện tại, gel LNX có thành phần chính gồm LNX, với tá dược Carbopol 934P, sử dụng chất tăng thấm là acid oleic, DMSO và l-menthol. Kết quả nghiên cứu cho thấy Carbopol 934P là chất mang phù hợp cho gel LNX dùng qua da. Trong 3 chất tăng thấm đã sử dụng, DMSO làm tăng khả năng giải phóng dược chất tốt nhất. Gel trong, dễ bào chế, hàm lượng dược chất nằm trong giới hạn quy định, điều đó có thể do DMSO là các dung môi phân cực mạnh, có khả năng hoà tan dược chất tốt nhất, làm tăng khả năng thấm qua da của dược chất nên làm tăng tác dụng của thuốc. Ngoài ra, dung môi này còn có tác dụng dược lý: chống viêm, giảm đau tại chỗ, kháng khuẩn yếu, giãn mạch… Đặc biệt, khi sử dụng phối hợp DMSO với propylen glycol cho thấy lượng thuốc hấp thu qua da cao hơn hẳn so với dùng riêng lẻ từng dung môi. Kết quả này cũng phù hợp với nghiên cứu của Ranade S. Y. và cộng sự [4]. Kết luận Sau quá trình nghiên cứu thực nghiệm, đã lựa chọn được công thức gel lornoxicam 0,5% dùng qua da thành phần gồm Carbopol 974P 0,75%, PEG và PG với tỷ lệ là 30:20, chất làm tăng tính thấm DMSO 5% cho phần trăm dược chất giải phóng qua màng và hàm lượng dược chất lần lượt là: 90,62 ± 1,5%; 99,43 ± 1,03%. Tài liệu tham khảo/ references [1]. N. M. Skjodt, and N. M. Davies, “Clinical pharmacokinetics of lornoxicam A short half- life oxicam,” Clin. Pharmacokinet., vol. 34, no. 6, pp. 421-428, 1998. [2]. S. Umar et al., “Development and evaluation of transdermal gel of lornoxicam,” Universal Journal of Pharmaceutical Research, vol. 2, no. 1, pp. 17-20, 2017. [3]. S. A. Al-Suwayeh et al., “Evaluation of Skin Permeation and Analgesic Activity Effects of Carbopol Lornoxicam Topical Gels Containing Penetration Enhancer,” The ScientificWorld Journal, vol. 14, pp. 1-9, 2014. [4]. S. Y. Ranade, and R. S. Gaud, “Lornoxicam and Frankincense oil transdermal gel: a potential formulation for management of inflammation,” International Journal of Pharmaceutical Sciences and Research, vol. 7, no. 1, pp. 190-198, 2016. Link Đọc file PDF hoặc tải file pdf về máy tính HDBM

Tá dược Polysorbate 80 tăng tính thấm gel Lornoxicam

Khảo sát khả năng làm tăng tính thấm của acid oleic kết hợp với polysorbate 80

Tiến hành bào chế và đánh giá tính chất của Polysorbate 80 là chất lưỡng thân với dầu và nước, với các công thức đã thiết kế theo phương pháp mô tả ở phần phương pháp, kết quả được thể hiện.

Tốc độ giải phóng lornoxicam ra khỏi gel sử dụng acid oleic,

Từ kết quả ở trên, cho thấy acid oleic phối hợp vào thành phần tá dược tween 80, tween 20, gel cho khả năng giải phóng dược chất tương đối tốt. Mức độ LNX giải phóng tăng lên rõ rệt ở cả 4 công thức với 4 nồng độ khác nhau và tăng dần theo sự tăng tỷ lệ acid oleic: CT11 (1% AO) < CT12 (3% AO) < CT14 (7% AO) < CT13 (5% AO). Công thức 13 (5% AO) cho mức độ giải phóng cao nhất sau 6 giờ: 75,63%, vượt lên so với CT10 không sử dụng acid oleic tới 15%.

Khảo sát khả năng làm tăng tính thấm của DMSO kết hợp với polysorbate 80

Tiến hành bào chế và đánh giá gel LNX 0,5% theo phương pháp đã mô tả ở trên, sử dụng dung môi DMSO kết hợp với chất nhũ hóa polysorbate tween 80, thu được kết quả: các công thức gel bào chế đều trong suốt, màu vàng tươi, pH của các mẫu gel đều nằm trong khoảng 6,73 - 7,51, hàm lượng dược chất trong các mẫu gel trong khoảng từ 99,48% - 100,59% và kết quả thử giải phóng lornoxicam qua màng được thể hiện ở hình 3.

Tốc độ giải phóng lornoxicam ra khỏi gel sử dụng DMSO

Kết quả cho thấy, tỷ lệ dung môi DMSO và hàm lượng chất diện hóa polysorbate tween 80 khác nhau cho khả năng giải phóng LNX khác nhau. Lượng LNX giải phóng từ tá dược tăng tương ứng với nồng độ DMSO sử dụng, polysorbate tween 80 sử dụng, đạt cao nhất ở mẫu gel có tỷ lệ DMSO là 5%, sau 6 giờ lượng dược chất giải phóng khoảng 90%. Song cũng nhận thấy rằng khi tiếp tục tăng nồng độ DMSO, mức độ LNX giải phóng không tăng lên, trái lại còn bị giảm đi. Điều này có thể giải thích khi cho thêm DMSO vào công thức làm giảm hoạt độ nhiệt động của LNX trong tá dược dẫn đến làm giảm khuyếch tán của LNX qua màng, do đó làm giảm lượng LNX giải phóng.

Khảo sát khả năng làm tăng tính thấm của l-menthol, kết hợp với polysorbate tween 80

Tiến hành bào chế và đánh giá mức độ giải phóng LNX ra khỏi tá dược theo phương pháp mô tả ở phần phương pháp, sử dụng chất tăng thấm l-menthol, tá dược polysorbate tween 80. Kết quả được được trình bày trong hình 4.

Tốc độ giải phóng lornoxicam ra khỏi gel sử dụng l-menthol

Khi thêm l-menthol, polysorbate tween 80 vào thành phần tá dược gel với tỷ lệ từ 0,5 đến 1,5%, mức độ giải phóng của LNX đều tăng và đạt cao nhất khi dùng ở nồng độ 1,5% l-menthol. Ở nồng độ này, mức độ giải phóng tăng sau 6 giờ đạt được là 86,42%, tăng tới 16% so với công thức gốc. Điều này có thể giải thích là do ở nồng độ 1,5%, l-menthol đã làm tăng hệ số khuyếch tán của LNX, tăng khả năng khuyếch tán qua màng, do đó làm tăng mức độ giải phóng.

Khi so sánh hình thức cảm quan, kết quả đo pH, định lượng hàm lượng hoạt chất và khả năng làm tăng tính thấm của bốn tá dược polysorbate tween 80, acid oleic, DMSO và l-menthol trong các công thức gel đã bào chế cho thấy: tất cả các công thức đều đạt chỉ tiêu chất lượng đề ra về hình thức cảm quan, pH và định lượng hàm lượng dược chất. Các công thức sử dụng DMSO và polysorbate tween 80 làm chất tăng thấm, gel trong, dược chất dễ hòa tan, dễ định lượng, polysorbate tween 80 và DMSO có khả năng làm tăng tính thấm của lornoxicam tốt nhất, kết quả thể hiện ở hình 5 cho thấy CT 17 có khả năng giải phóng dược chất cao nhất, sau 6 giờ giải phóng tới 90,62% so với 86,43% của l- menthol và 75,63% của acid oleic.

So sánh tốc độ giải phóng lornoxicam ra khỏi gel sử dụng các chất tăng thấm

Hấp thu thuốc từ dạng thuốc dùng ngoài liên quan tới hai quá trình: Quá trình giải phóng dược chất ra khỏi tá dược và hấp thu dược chất qua da. Muốn tăng sinh khả dụng của dạng thuốc dùng ngoài phải tìm các biện pháp để cải thiện hai quá trình này. Với lornoxicam, một hoạt chất có tác dụng giảm đau, chống viêm mạnh, nhưng có độ tan trong nước kém, nhóm tác giả quan tâm đến các biện pháp làm tăng giải phóng và hấp thu thuốc nhằm xây dựng công thức có hiệu quả điều trị cao.

Al-Suwayeh S. A., Taha E. I. [3] đã xây dựng công thức gel LNX với tá dược Carbopol 934, sử dụng chất tăng thấm là Tween 80, acid oleic và HP-β-cyclodextrin, kết quả cho thấy HP-β-cyclodextrin là chất tăng thấm tốt nhất. Trong nghiên cứu hiện tại, gel LNX có thành phần chính gồm LNX, với tá dược Carbopol 934P, sử dụng chất tăng thấm là acid oleic, DMSO và l-menthol. Kết quả nghiên cứu cho thấy Carbopol 934P là chất mang phù hợp cho gel LNX dùng qua da. Trong 3 chất tăng thấm đã sử dụng, DMSO làm tăng khả năng giải phóng dược chất tốt nhất. Gel trong, dễ bào chế, hàm lượng dược chất nằm trong giới hạn quy định, điều đó có thể do DMSO là các dung môi phân cực mạnh, có khả năng hoà tan dược chất tốt nhất, làm tăng khả năng thấm qua da của dược chất nên làm tăng tác dụng của thuốc. Ngoài ra, dung môi này còn có tác dụng dược lý: chống viêm, giảm đau tại chỗ, kháng khuẩn yếu, giãn mạch… Đặc biệt, khi sử dụng phối hợp DMSO với propylen glycol cho thấy lượng thuốc hấp thu qua da cao hơn hẳn so với dùng riêng lẻ từng dung môi. Kết quả này cũng phù hợp với nghiên cứu của Ranade S. Y. và cộng sự [4].

Kết luận

Sau quá trình nghiên cứu thực nghiệm, đã lựa chọn được công thức gel lornoxicam 0,5% dùng qua da thành phần gồm Carbopol 974P 0,75%, PEG và PG với tỷ lệ là 30:20, chất làm tăng tính thấm DMSO 5% cho phần trăm dược chất giải phóng qua màng và hàm lượng dược chất lần lượt là: 90,62 ± 1,5%; 99,43 ± 1,03%.

Tài liệu tham khảo/ references

[1]. N. M. Skjodt, and N. M. Davies, “Clinical pharmacokinetics of lornoxicam A short half- life oxicam,” Clin. Pharmacokinet., vol. 34, no. 6, pp. 421-428, 1998.

[2]. S. Umar et al., “Development and evaluation of transdermal gel of lornoxicam,” Universal Journal of Pharmaceutical Research, vol. 2, no. 1, pp. 17-20, 2017.

[3]. S. A. Al-Suwayeh et al., “Evaluation of Skin Permeation and Analgesic Activity Effects of Carbopol Lornoxicam Topical Gels Containing Penetration Enhancer,” The ScientificWorld Journal, vol. 14, pp. 1-9, 2014.

[4]. S. Y. Ranade, and R. S. Gaud, “Lornoxicam and Frankincense oil transdermal gel: a potential formulation for management of inflammation,” International Journal of Pharmaceutical Sciences and Research, vol. 7, no. 1, pp. 190-198, 2016.

Link Đọc file PDF hoặc tải file pdf về máy tính
HDBM