Kết quả nghiên cứu sử dụng tá dược Span 80, tween 80 triethanolamine bào chế được một số hệ nano vitamin A palmitat
Bào chế được một số hệ nano vitamin A palmitat với thành phần tá được thay đổi và bào chế được chế phẩm gel từ các hệ tiểu phân nano đó.
Vitamin A palmitat, alcol cetylic, sáp carnauba, acid stearic, natri lauryl sulfat, glycerin, Span 80, Tween 80, Labrafac PG, Carbopol 940, Triethanolamin, ethanol tuyệt đối, natri clorid, natri dihydrophosphat, dinatrihydrophosphat, Suppocire theo tiêu chuẩn USP hoặc tiêu chuẩn nhà sản xuất. Amoni acetat, acetonitril dùng cho HPLC.
Bảng 1: Công thức hệ tiểu phân nano vitamin A palmitat bào chế từ 4 chất mang khác nhau và Span 80
Bảng 2: Công thức hệ tiểu phân nano vitamin A palmitat sử dụng các chất diện hoạt thân dầu và thân nước khác nhau và Span 80
Bảng 3: Công thức hệ tiểu phân nano vitamin A palmitat sử dụng các chất diện hoạt thân dầu, thân nước khác nhau, Span 80 và tween80
Bảng 4: Công thức hệ nano vitamin A palmitat bào chế từ các tỷ lệ alcol cetylic, Span 80 và natri laurylsulfat khác nhau.
Hàm lượng vitamin A palmitat trong các hệ tiểu phân nano đạt 95,1% so với hàm lượng lý thuyết.
Quan sát hình dạng và kích thước hệ tiểu phân nano vitamin A palmitat.
Hình ảnh chụp được cho thấy hệ tiểu phân nano lipid rắn vitamin A palmitat có dạng hình cầu hoặc gần giống hình cầu, bao quanh bên ngoài là lớp chất diện hoạt và ở giữa là lõi lipid, kích thước trung bình của hệ tiểu phân nano nhỏ hơn 100 nm.
Hình 1: Hình ảnh (chụp bằng kính hiển vi điện tử truyền qua (TEM)) của hệ tiểu phân nano mẫu công thức 4.1.
Kết quả bào chế gel thường viatmin A palmitat, gel chứa tiểu phân nano viatmin A palmitat.
Tất cả các mẫu gel thu được có thể chất đồng nhất và tương đối mịn, gel màu giống màu của hệ nano vitamin A palmitat (hơi vàng tươi có thành phần Triethanolamin: 0,6g), không mùi. Các gel từ hệ nano có màu sắc tươi hơn và thể chất mịn hơn so với gel thường. Ảnh hưởng của loại chất mang tới khả năng giải phóng vitamin A palmitat từ gel nano (thành phần Triethanolamin: 0,6g).
Đồ thị biểu diễn tỷ lệ vitamin A palmitat giải phóng khỏi gel chứa hệ nano tạo thành từ các chất mang khác nhau.
Kết quả thu được cho thấy: loại chất mang có ảnh hưởng khá lớn đến khả năng giải phóng vitamin A palmitat. Sử dụng chất mang là alcol cetylic cho tỷ lệ giải phóng vitamin A palmitat sau mỗi thời gian lấy mẫu cao nhất, tỷ lệ giải phóng sau 3 giờ lên tới 42,76%. Tỷ lệ giải phóng sau 3 giờ khi sử dụng chất mang acid stearic đứng thứ 2 với giá trị 34,01%. Khi sử dụng chất mang là sáp carnauba và suppocire, tỷ lệ giải phóng tương đương nhau sau 3 giờ, nhưng nhỏ hơn hẳn so với alcol cetylic, chỉ đạt 17,71% và 17,01%.
Ảnh hưởng của chất diện hoạt thân dầu đến khả năng giải phóng vitamin A palmitat từ gel.
Hình 3: Đồ thị biểu diễn tỷ lệ vitamin A palmitat giải phóng khỏi gel chứa hệ nano tạo thành từ các chất diện hoạt thân dầu khác nhau.
Kết quả thu được cho thấy: Vitamin A palmitat được bào chế từ triethanolamine tea, khi sử dụng Span 80 lên tới 42,76% ở thời điểm 3 giờ, nhưng khi sử dụng Labrafac, tỷ lệ giải phóng chỉ đạt 30,46%. Chỉ số HBL của Span 80 là 4,3 và của Labrafac là 2. Như vậy, sử dụng chất diện hoạt thân dầu có chỉ số HLB càng cao, phần trăm vitamin A palmitat giải phóng sẽ càng lớn.
Ảnh hưởng của chất diện hoạt thân nước đến khả năng giải phóng vitamin A palmitat từ gel.
Hình 4: Đồ thị biểu diễn tỷ lệ (%) giải phóng vitamin A palmitat khỏi mẫu gel khi sử dụng CDH thân nước khác nhau.
Kết quả thu được cho thấy: tỷ lệ giải phóng vitamin A palmitat khi sử dụng natri laurylsulfat lên tới 42,76% ở thời điểm 3 giờ, nhưng khi sử dụng tween 80, tỷ lệ giải phóng chỉ đạt 27,94%. Chỉ số HLB của natri laurylsulfat là 40 và của tween 80 là 15. Như vậy, khi tạo hệ tiểu phân nano vitamin A palmitat và tạo gel từ hệ tiểu phân đó nếu sử dụng chất diện hoạt thân nước có chỉ số HLB càng cao thì phần trăm vitamin A palmitat giải phóng sẽ càng lớn.
ảnh hưởng của tỷ lệ alcol cetylic, Span 80, natri laurylsulfat trong công thức hệ tiểu phân nano vitamin A có thành phần triethanolamine tea tới khả năng giải phóng vitamin A palmitat từ gel.
Bảng 5: Tỷ lệ vitamin A palmitat giải phóng từ chế phẩm gel chứa hệ tiểu phân nano với các tỷ lệ khác nhau của alcol cetylic, Span 80, natri laurylsulfat.
Nồng độ alcol cetylic trong hệ tiểu phân nano vitamin A quá cao (5%) hay quá thấp (0,25%) khả năng giải phóng vitamin A palmitat đều giảm. Điều này có thể do alcol cetylic có thể chất rất rắn. Khi nồng độ alcol cetylic quá cao, gel có khả năng bị đông đặc, làm gel khó giải phóng hơn. Nhưng khi tỷ lệ chất mang quá thấp, có thể hiệu quả nano hóa được chất thấp nên tỷ lệ giải phóng cũng giảm đi. Tỷ lệ Span 80 và natri laurylsulfat ít ảnh hưởng tới khả năng giải phóng vitamin A palmitat từ gel.
Kết luận
Hệ tiểu phân nano lipid rắn chứa vitamin A palmitat với tỷ lệ và loại tá được khác nhau đã được chế tạo và đánh giá một số đặc tính. Trên cơ sở đó, gel chứa hệ tiểu phân nano vitamin A palmitat được bào chế và đánh giá ảnh hưởng của một số yếu tố đến khả năng giải phóng vitamin A palmitat từ gel. Kết quả thực nghiệm cho thấy gel chứa hệ nano có tỷ lệ alcol cetylic 0,5%, Span 80 0,5% và natri laurylsulfat 2,5% cho tỷ lệ giải phóng được chất cao nhất.