Phương Nam Co LTD
© 29/7/2021 - Vietnam12h.com Application

Thành phần tween polysorbate 80 trong Công thức DC curcumin

Việc đánh giá các đặc tính vật lý, hóa học và cơ học của DC cũng như một số tương tác dược chất-tá dược (có sự tham gia của chất hoạt động bề mặt tween polysorbate 80) có thể xảy ra trong quy trình bào chế được coi là bước đầu tiên, làm cơ sở để xây dựng công thức, lựa chọn tá dược và phương pháp bào chế thích hợp.

Kết quả nghiên cứu tính chất của dược chất

Trước tiên, DC curcumin được đánh giá một số tính chất như sau:

Hình thái học tiểu phân

Hình ảnh tiểu phân curcumin được đánh giá bằng kính hiển vi điện tử quét theo phương pháp ghi ở mục 2.3.2.1.a và được trình bày ở hình 3.3.

Hình 3.3. Hình ảnh tiểu phân curcumin quan sát qua kính hiển vi điện tử quét với độ phóng đại 5000 lần

Về mặt hình thái học, tiểu phân curcumin ở dạng hình kim với các cạnh sắc và rõ. Mặc dù hình ảnh chụp dưới kính hiển vi điện tử quét không phản ánh được kích thước của tiểu phân của toàn bộ mẫu, nhưng kết quả này cũng phần nào dự đoán được kích thước và hình thái của tiểu phân ban đầu. Với hình thái học như vậy, tiểu phân curcumin dễ dàng bị phân chia thành các tiểu phân kích thước nhỏ hơn.

Phổ nhiễu xạ tia X và phổ hồng ngoại

Hình ảnh phổ nhiễu xạ tia X của curcumin được thể hiện ở có nhiều pic với cường độ lớn. Điều đó chứng tỏ curcumin tồn tại chủ yếu ở dạng kết tinh.

Đồng thời, nhằm nhận biết các nhóm chức đặc trưng của chất, curcumin được chụp phổ hồng ngoại.

Các đặc tính về kích thước tiểu phân, diện tích bề mặt và độ xốp, giản đồ nhiệt vi sai, hàm lượng và độ tan

Kết quả đánh giá một số tính chất lý hóa của curcumin theo phương pháp mô tả ở mục 2.3.2.1 được trình bày ở bảng 3.21.

Một số đặc tính của curcumin

Độ hòa tan trong môi trường chứa tween polysorbate 80

Hòa tan là bước hạn chế quá trình hấp thu của một số DC ít tan thuộc nhóm II và IV theo hệ thống phân loại sinh dược học. Curcumin thuộc nhóm IV trong hệ thống phân loại sinh dược học [104], khó phân tán và bị kết tụ trong nước nên trong nghiên cứu thử độ hòa tan, chất diện hoạt Tween 80 với nồng độ 0,2% được lựa chọn để thêm vào môi trường thử. Chất diện hoạt có vai trò đảm bảo điều kiện “sink” và tránh bám dính tiểu phân vào thành cốc và cánh khuấy. Mặt khác, chất diện hoạt còn gây thấm cho tiểu phân curcumin ở giai đoạn đầu của thử nghiệm hòa tan, giảm thiểu sai số gây ra do tiểu phân chưa phân tán vào môi trường hòa tan giữa các lần thử nghiệm. Độ hòa tan của curcumin trong môi trường dung dịch HCl 0,1 N, nước và đệm phosphat pH 6,8 chứa 0,2% Tween 80 được thể hiện ở hình 3.4 và phụ lục 2.7.

Trong môi trường HCl 0,1 N chứa 0,2% Tween 80, curcumin có độ hòa tan thấp hơn so với trong môi trường nước và đệm phosphat pH 6,8 chứa 0,2% tween polysorbate 80. Dựa vào kết quả này, môi trường nước chứa 0,2% Tween 80 được chọn trong nghiên cứu thử độ hòa tan của curcumin.

Hình 3.4. Độ hòa tan của curcumin trong môi trường dung dịch HCl 0,1 N, nước và dung dịch đệm phosphat pH 6,8 chứa 0,2% tween polysorbate 80

Như vậy, curcumin có KTTPTB ban đầu khá lớn, khoảng phân bố KTTP rộng, tồn tại ở trạng thái kết tinh, ít tan trong nước và độ hòa tan kém. Do đó, để cải thiện SKD của curcumin có thể sử dụng biện pháp cải thiện độ tan và độ hòa tan bằng kỹ thuật bào chế hệ tiểu phân nano.