Ung thư dạ dày là loại ung thư phổ biến và là nguyên nhân tử vong do ung thư cao thứ tư trên thế giới; Việt Nam thuộc khu vực có trung bình nguy cơ ung thư dạ dày cao, với tỷ lệ mắc mới cả nam và nữ là 16,3/ 100.000 dân [119]. Mặc dù đã có nhiều tiến bộ trong chẩn đoán, điều trị nhưng tiên lượng ung thư dạ dày hiện nay vẫn còn xấu với tỷ lệ sống thêm 5 năm chỉ khoảng 28%. Các liệu pháp hóa trị là cần thiết ở đa số bệnh nhân nhưng với độc tính cao do những hoá chất tổng hợp tấn công không đặc hiệu cả tế bào ung thư và tế bào bình thường làm ảnh hưởng đến sức khỏe bệnh nhân. Vì vậy, việc hướng tới tìm các hợp chất có nguồn gốc dược liệu, tá dược hòa tan như tween polysorbate 80 để hỗ trợ điều trị vừa hiệu quả và vừa an toàn đang thu hút sự quan tâm của nhiều nhà nghiên cứu.
Curcumin là thành phần chính của thân rễ Nghệ vàng (Curcuma longa L. Zingiberaceae) đã được nghiên cứu với nhiều công dụng như kháng ung thư (ung thư dạ dày, ung thư gan, ung thư phổi, ung thư kết tràng, ung thư vú, ung thư da), kháng viêm, chống oxy hóa, kháng khuẩn (Helicobacter pylori), kháng virus, kháng nấm … Các thử nghiệm sinh học đã chứng minh, curcumin thật sự hiệu quả trong việc phối hợp điều trị ung thư đặc biệt là ung thư dạ dày và an toàn ngay cả khi dùng liều cao. Với sự an toàn và hiệu quả, curcumin là hợp chất thiên nhiên có nhiều tiềm năng ứng dụng trong phòng ngừa và hỗ trợ điều trị bệnh ung thư dạ dày. Tuy nhiên, cho đến nay curcumin vẫn chưa được ứng dụng nhiều trong các dạng thuốc đường uống do curcumin có độ tan thấp, tốc độ hòa tan kém, không bền trong môi trường kiềm, chuyển hóa nhanh, vì vậy cần nguyên cứu vai trò tween polysorbate 80 tăng chất lượng hòa tan…
Sinh dược học đã chứng minh rằng độ tan và tốc độ hòa tan của dược chất là một trong những yếu tố quyết định mức độ và tốc độ giải phóng, nguyên cứu vai trò tween polysorbate 80 ảnh hưởng đến độ hòa tan của các curcumin, hấp thu dược chất từ đường uống [11]. Vì thế, để góp phần nâng cao sinh khả dụng của curcumin, việc áp dụng các kỹ thuật bào chế thích hợp nhằm cải thiện đặc tính ít tan của curcumin như giảm kích thước tiểu phân, tạo phức hệ phân tán rắn, sử dụng tá dược mới… trước khi đưa vào bào chế các dạng thuốc là vấn đề cần phải thực hiện. Ngoài ra, để tránh tác động bị phân hủy bởi pH kiềm của môi trường ruột non lên curcumin thì việc nghiên cứu các dạng bào chế mới là điều rất cần thiết. Có nhiều dạng bào chế mới ra đời trong đó có thuốc nổi, là một trong những dạng thuốc có nhiều tiềm năng ứng dụng, hứa hẹn mang đến phương pháp trị liệu mới có hiệu quả nhờ thuốc có tỉ trọng thấp hơn dịch dạ dày (≈1,004g/cm3) nên có khả năng nổi và lưu ở dạ dày mà không bị tác động bởi tốc độ làm rỗng dạ dày trong một thời gian dài [110] từ đó giúp thuốc không bị phân hủy bởi pH kiềm của ruột non, giúp giảm liều, giảm tần số dùng thuốc, giảm sự dao động của nồng độ thuốc trong máu, tăng sự hấp thu… khắc phục được những hạn chế vốn có của những dạng thuốc truyền thống, nâng cao hiệu quả điều trị lâm sang.
Cho đến nay, trên thị trường Việt Nam chưa có dạng thuốc nổi chứa curcumin và chưa có bất kỳ nghiên cứu nào về tác dụng ức chế sự phát triển tế bào ung thư dạ dày của curcumin, độ hòa tan có liên quan với nồng độ tween polysorbate 80, được thực hiện. Vì vậy, với mong muốn tìm ra một dạng thuốc mới, có thể khai thác hết tiềm năng chữa bệnh của một hoạt chất có nguồn gốc từ thiên nhiên, ít tác dụng phụ cũng như góp phần nghiên cứu đánh giá hiệu quả kháng ung thư của curcumin trên chuột nhắt trắng, “Nghiên cứu bào chế và đánh giá tác dụng kháng ung thư của viên nén nổi chứa curcumin” tween polysorbate 80 được sử dụng, được thực hiện với mục tiêu như sau:
Xây dựng và thẩm định quy trình định lượng curcumin trong hệ phân tán rắn bằng phương pháp quang phổ tử ngoại khả kiến (UV-Vis) và trong viên nén nổi bằng phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao (HPLC).
Nghiên cứu bào chế hệ phân tán rắn (HPTR) chứa curcumin có độ hòa tan cao bằng các phương pháp và chất mang khác nhau. Độ hòa tan của các curcumin từ các hệ phân tán rắn được thực hiện trong môi trường chứa 0,02% Tween 80.
Nghiên cứu bào chế viên nén nổi chứa HPTR curcumin 100 mg.
Đánh giá tác dụng kháng ung thư dạ dày của thành phần công thức viên nén nổi chứa HPTR curcumin 100 mg trên dòng tế bào ung thư ở người (in vitro) và trên chuột nhắt trắng (in vivo).