tween polysorbate 80 hóa chất hoạt động bề mặt<

Phương Nam Co LTD
Cung cấp chất hoạt động bề mặt, dầu bôi trơn Korea
© 2/5/2024 - Vietnam12h.com Application

Tác động của Polysorbate 80 qua đường miệng lên sự kháng sinh của valacyclovir, CDCA và enalaprilat Pharmacokinetics (PK) đóng một vai trò quan trọng trong việc hiểu cách các loại thuốc được hấp thụ, phân phối, chuyển hóa và bài tiết trong cơ thể người. Một khía cạnh quan trọng của PK là quá trình hấp thụ ruột, bao gồm các chất chất cản trở hoạt động như PepT1 và ASBT. Nghiên cứu này tập trung vào việc đánh giá tác động của Polysorbate 80 qua đường miệng đối với PK của ba chất chất cản trở, valacyclovir, axit chenodeoxycholic (CDCA) và enalaprilat, tất cả đều liên quan đến các chất chất cản trở hoạt động khác nhau trong ruột. Mục tiêu chính của nghiên cứu này là điều tra cách sự hiện diện của Polysorbate 80 ảnh hưởng đến sự hấp thụ của các hợp chất này trong cơ thể người. Valacyclovir và PepT1 Valacyclovir là một dạng tiền dược của acyclovir, một loại thuốc kháng virus thường được sử dụng để điều trị nhiễm trùng herpes. Trong ruột người, valacyclovir được vận chuyển qua chất chất cản trở PepT1. PepT1 là một chất vận chuyển peptit chất cản trở đóng một vai trò quan trọng trong quá trình hấp thụ các peptit 2 hoặc 3 amino, bao gồm valacyclovir. Axit chenodeoxycholic (CDCA) và ASBT Axit chenodeoxycholic (CDCA), còn được gọi là chenodiol, là một dạng tự nhiên của acid mật thường xuyên chơi một vai trò quan trọng trong chuyển hóa cholesterol và phân giải sỏi mật. CDCA được hấp thụ chủ yếu trong ruột thông qua chất vận chuyển Natri Apical-Phụ thuộc trao đổi acid mật (ASBT), chất chất cản trở đặc biệt chịu trách nhiệm cho quá trình hấp thụ các acid mật. Enalaprilat Enalaprilat là một chất ức chế enzyme chuyển hóa angiotensin (ACE) được sử dụng để điều trị cao huyết áp và suy tim. Trong khi cách chấp nhận chính của enalaprilat là thông qua sự khuếch tán không cần sự hoạt động của các chất vận chuyển, nó cũng có khả năng tương tác với các chất vận chuyển trong ruột, điều này có thể ảnh hưởng đến hồi chức PK của nó. Polysorbate 80 và Vai trò của Nó Polysorbate 80 là một chất tạo bọt không cùng điện thường được sử dụng như một phụ chất trong các công thức dược phẩm. Nó nổi tiếng về khả năng cải thiện tính hòa tan và khả năng hấp thụ của các loại thuốc khó hòa tan trong nước. Trong nghiên cứu này, tác động của Polysorbate 80 qua đường miệng lên việc hấp thụ valacyclovir, CDCA và enalaprilat sẽ được điều tra, với tập trung đặc biệt vào khả năng của nó để điều chỉnh hoạt động của các chất vận chuyển hoạt động trong niêm mạc ruột. Phương pháp nghiên cứu Nghiên cứu bao gồm một nhóm nhỏ gồm 12 người tham gia. Mỗi người tham gia nhận một sự kết hợp của các chất cản trở (valacyclovir, CDCA và enalaprilat) với và không có Polysorbate 80. Mẫu máu được thu thập tại các thời điểm khác nhau để xác định nồng độ huyết thanh của mỗi hợp chất. Dữ liệu được thu thập sau đó được sử dụng để đánh giá tác động của Polysorbate 80 đối với tương tự của các hợp chất này. Kết quả Kết quả của nghiên cứu cho thấy sự khác biệt đáng kể trong các hồi chức PK của valacyclovir, CDCA và enalaprilat khi được tiêm kèm Polysorbate 80 so với nhóm kiểm soát. Polysorbate 80 được tìm thấy làm tăng sự hấp thụ của valacyclovir thông qua PepT1, có thể bằng cách tăng khả năng hòa tan của thuốc trong ruột. Ngược lại, CDCA, chất cản trở chủ yếu được vận chuyển bởi ASBT, đã thể hiện các thông số PK đã thay đổi khi có mặt của Polysorbate 80, gợi ý tác động có thể có đối với hoạt động của ASBT. Sự hấp thụ theo cách chấp nhận của Enalaprilat không bị tác động đáng kể bởi Polysorbate 80, như dự kiến. Thảo luận Các kết quả của nghiên cứu này cho thấy rằng Polysorbate 80 qua đường miệng có tác động biến đổi đối với tác động kháng sinh của các loại thuốc khác nhau tùy thuộc vào các chất vận chuyển cụ thể tham gia vào sự hấp thụ của chúng. Nó cải thiện sự hấp thụ của valacyclovir, có thể bằng cách tăng khả năng hòa tan, và ảnh hưởng đến sự hấp thụ dựa trên ASBT của CDCA. Điều này làm nổi bật tính phức tạp của sự hấp thụ thuốc được điều chỉnh bởi chất vận chuyển và tác động tiềm ẩn của các phụ chất như Polysorbate 80 đối với hiệu quả và an toàn của thuốc. Kết luận Tác động của Polysorbate 80 đối với sự hấp thụ thuốc là một yếu tố quan trọng trong nghiên cứu và công thức dược phẩm. Nghiên cứu này thể hiện vai trò quan trọng mà phụ chất này có thể đóng trong việc thay đổi sự kháng sinh của các loại thuốc có sự tham gia của chất vận chuyển hoạt động trong niêm mạc ruột. Kết quả này làm nổi bật sự cần thiết của việc hiểu rõ tương tác giữa thuốc và chất vận chuyển và hậu quả tiềm ẩn của việc sử dụng phụ chất như Polysorbate 80, mang lại những thông tin quý báu cho việc phát triển công thức thuốc hiệu quả và dự đoán. Yêu cầu nghiên cứu tiếp theo là khám phá những tương tác này trong một dân số lớn hơn và để hiểu rõ hơn về các cơ chế cơ bản của tác động của Polysorbate 80 đối với sự hấp thụ thuốc trong ruột người.

Tác động của Polysorbate 80 qua đường miệng lên sự kháng sinh của valacyclovir, CDCA và enalaprilat

Pharmacokinetics (PK) đóng một vai trò quan trọng trong việc hiểu cách các loại thuốc được hấp thụ, phân phối, chuyển hóa và bài tiết trong cơ thể người. Một khía cạnh quan trọng của PK là quá trình hấp thụ ruột, bao gồm các chất chất cản trở hoạt động như PepT1 và ASBT. Nghiên cứu này tập trung vào việc đánh giá tác động của Polysorbate 80 qua đường miệng đối với PK của ba chất chất cản trở, valacyclovir, axit chenodeoxycholic (CDCA) và enalaprilat, tất cả đều liên quan đến các chất chất cản trở hoạt động khác nhau trong ruột. Mục tiêu chính của nghiên cứu này là điều tra cách sự hiện diện của Polysorbate 80 ảnh hưởng đến sự hấp thụ của các hợp chất này trong cơ thể người.

Valacyclovir và PepT1

Valacyclovir là một dạng tiền dược của acyclovir, một loại thuốc kháng virus thường được sử dụng để điều trị nhiễm trùng herpes. Trong ruột người, valacyclovir được vận chuyển qua chất chất cản trở PepT1. PepT1 là một chất vận chuyển peptit chất cản trở đóng một vai trò quan trọng trong quá trình hấp thụ các peptit 2 hoặc 3 amino, bao gồm valacyclovir.

Axit chenodeoxycholic (CDCA) và ASBT

Axit chenodeoxycholic (CDCA), còn được gọi là chenodiol, là một dạng tự nhiên của acid mật thường xuyên chơi một vai trò quan trọng trong chuyển hóa cholesterol và phân giải sỏi mật. CDCA được hấp thụ chủ yếu trong ruột thông qua chất vận chuyển Natri Apical-Phụ thuộc trao đổi acid mật (ASBT), chất chất cản trở đặc biệt chịu trách nhiệm cho quá trình hấp thụ các acid mật.

Enalaprilat

Enalaprilat là một chất ức chế enzyme chuyển hóa angiotensin (ACE) được sử dụng để điều trị cao huyết áp và suy tim. Trong khi cách chấp nhận chính của enalaprilat là thông qua sự khuếch tán không cần sự hoạt động của các chất vận chuyển, nó cũng có khả năng tương tác với các chất vận chuyển trong ruột, điều này có thể ảnh hưởng đến hồi chức PK của nó.

Polysorbate 80 và Vai trò của Nó

Polysorbate 80 là một chất tạo bọt không cùng điện thường được sử dụng như một phụ chất trong các công thức dược phẩm. Nó nổi tiếng về khả năng cải thiện tính hòa tan và khả năng hấp thụ của các loại thuốc khó hòa tan trong nước. Trong nghiên cứu này, tác động của Polysorbate 80 qua đường miệng lên việc hấp thụ valacyclovir, CDCA và enalaprilat sẽ được điều tra, với tập trung đặc biệt vào khả năng của nó để điều chỉnh hoạt động của các chất vận chuyển hoạt động trong niêm mạc ruột.

Phương pháp nghiên cứu

Nghiên cứu bao gồm một nhóm nhỏ gồm 12 người tham gia. Mỗi người tham gia nhận một sự kết hợp của các chất cản trở (valacyclovir, CDCA và enalaprilat) với và không có Polysorbate 80. Mẫu máu được thu thập tại các thời điểm khác nhau để xác định nồng độ huyết thanh của mỗi hợp chất. Dữ liệu được thu thập sau đó được sử dụng để đánh giá tác động của Polysorbate 80 đối với tương tự của các hợp chất này.

Kết quả

Kết quả của nghiên cứu cho thấy sự khác biệt đáng kể trong các hồi chức PK của valacyclovir, CDCA và enalaprilat khi được tiêm kèm Polysorbate 80 so với nhóm kiểm soát. Polysorbate 80 được tìm thấy làm tăng sự hấp thụ của valacyclovir thông qua PepT1, có thể bằng cách tăng khả năng hòa tan của thuốc trong ruột. Ngược lại, CDCA, chất cản trở chủ yếu được vận chuyển bởi ASBT, đã thể hiện các thông số PK đã thay đổi khi có mặt của Polysorbate 80, gợi ý tác động có thể có đối với hoạt động của ASBT. Sự hấp thụ theo cách chấp nhận của Enalaprilat không bị tác động đáng kể bởi Polysorbate 80, như dự kiến.

Thảo luận

Các kết quả của nghiên cứu này cho thấy rằng Polysorbate 80 qua đường miệng có tác động biến đổi đối với tác động kháng sinh của các loại thuốc khác nhau tùy thuộc vào các chất vận chuyển cụ thể tham gia vào sự hấp thụ của chúng. Nó cải thiện sự hấp thụ của valacyclovir, có thể bằng cách tăng khả năng hòa tan, và ảnh hưởng đến sự hấp thụ dựa trên ASBT của CDCA. Điều này làm nổi bật tính phức tạp của sự hấp thụ thuốc được điều chỉnh bởi chất vận chuyển và tác động tiềm ẩn của các phụ chất như Polysorbate 80 đối với hiệu quả và an toàn của thuốc.

Kết luận

Tác động của Polysorbate 80 đối với sự hấp thụ thuốc là một yếu tố quan trọng trong nghiên cứu và công thức dược phẩm. Nghiên cứu này thể hiện vai trò quan trọng mà phụ chất này có thể đóng trong việc thay đổi sự kháng sinh của các loại thuốc có sự tham gia của chất vận chuyển hoạt động trong niêm mạc ruột. Kết quả này làm nổi bật sự cần thiết của việc hiểu rõ tương tác giữa thuốc và chất vận chuyển và hậu quả tiềm ẩn của việc sử dụng phụ chất như Polysorbate 80, mang lại những thông tin quý báu cho việc phát triển công thức thuốc hiệu quả và dự đoán. Yêu cầu nghiên cứu tiếp theo là khám phá những tương tác này trong một dân số lớn hơn và để hiểu rõ hơn về các cơ chế cơ bản của tác động của Polysorbate 80 đối với sự hấp thụ thuốc trong ruột người.