Interferon alfa thông thường (không biến đổi)

Sau khi được tiêm dưới da, interferon alfa không biến đổi được hấp thu nhanh chóng vào trong máu với nửa thời gian hấp thu vào khoảng 2,3h. Khi vào được hệ tuần hoàn, interferon alfa không biến đổi sẽ được phân phối rộng rãi trong các dịch cơ thể và mô, như vậy nó có V d lớn, dao động trong khoảng 31-98 L .

Sau khi tiêm dưới da một liều interferon alfa không biến đổi một liều 3 triệu đơn vị/ml, nồng độ tối đa C max trung bình là 13,4 đơn vị/ml (vào khoảng 0,1 ng/ml) sẽ đạt được trong vòng 10h (T max ). Nửa thời gian tồn tại (t 1/2 ) của interferon alfa không biến đổi tương đối ngắn (3-8h) 1,14,27 và đây là yếu tố chính giới hạn hiệu quả điều trị của phân tử này. Thực ra, phần lớn interferon alfa không biến đổi (70-80%) được chuyển hóa nhanh chóng và thải ra ngoài theo đường thận, tuy vẫn còn một số ít bị thóai hóa bởi các proteases không đặc hiệu trong máu. Sự chuyển hóa và thải trừ nhanh chóng của interferon alfa không biến đổi đồng nghĩa với hiện tượng là sau 24 giờ chỉ còn rất ít, nếu có, IFN a không biến đổi còn hiện diện trong huyết thanh. Điều này cho thấy cần phải thường xuyên dùng nhiều liều interferon alfa không biến đổi mới đạt được hiệu quả lâu dài.

Điều trở ngại lớn nhất của việc dùng nhiều liều interferon alfa không biến đổi là nồng độ thuốc trong huyết thanh rất dao động, tỉ lệ giữa nồng độ tối đa và tối thiểu không xác định được. Nồng độ tối đa của interferon alfa có liên quan đến tỷ lệ cao tác dụng phụ giả cúm, làm ảnh hưởng tới sự dung nạp của interferon alfa không biến đổi. Nồng độ thấp nhất của interferon alfa biểu hiện thời điểm không có interferon alfa trong hệ tuần hoàn, do vậy không duy trì được tác dụng ức chế siêu vi và virus có thể tái hiện trở lại.

Đặc điểm của interferon alfa không biến đổi là :

Cmax có thể đạt được trong vòng 10h.

T1/2 = 3-8h 1,14,27

Trong vòng 24h, interferon alfa không biến đổi không còn hoặc còn lại rất ít trong huyết thanh.

Tỉ lệ tối đa và tối thiểu không xác định được.

Nồng độ tối đa của interferon alfa không biến đổi có liên quan đến tác  dụng ngoại ý, trong khi thời gian không có interferon alfa trong huyết thanh  có liên quan đến sự tái hiện trở lại của siêu vi.